树脂催化剂法催化合成2-乙酰噻吩
来源: 南大合成   发布时间: 2015-11-21 08:29   3047 次浏览   大小:  16px  14px  12px
近年来又出现了许多有噻吩乙酸合成的新型头孢菌素抗生素,如头孢三唑、头孢尼特罗和呋烟腙等。乙酰噻吩主要是由噻吩乙酰化合成。几种主要的酰化剂是乙酸酐、乙酰氯和乙酸,乙酰氯合成乙酰噻吩的收率较高,可达90%以上,但是,乙酰氯很不稳定,易于水解,储存和运输部方便,同时还会产生副产物HCL,增大了后处理难度,乙酸的活性较低,收率较低,乙酸酐作为酰化剂,收率适中,生产的副产物可以回收利用,因此是最合算的酰化剂。乙酰酐做酰化剂,合成2-乙酰噻吩,最早是用磷酸做催化剂,但磷酸不易回收,造成污染。路易斯酸如氯化锌等也有较好的催化效果,但此催化剂也不易回收,对环境造成很大的污染。如果采用树脂催化剂法,能很好的克服上述反应中的缺点。乙酰噻吩的收率可以达到87%,固体酸催化剂分离容易,只要过滤就可,催化剂还可以重复利用。
 

树脂催化剂法催化合成2-乙酰噻吩

2-乙酰噻吩是一种重要的医药中间体,有2-乙酰噻吩可以合成2-噻吩乙酸,噻吩乙酰是一种重要的合成头孢菌素药物,如光谱抗菌药头孢噻吩、头孢噻啶、头孢西丁等的中间体。近年来又出现了许多有噻吩乙酸合成的新型头孢菌素抗生素,如头孢三唑、头孢尼特罗和呋烟腙等。乙酰噻吩主要是由噻吩乙酰化合成。几种主要的酰化剂是乙酸酐、乙酰氯和乙酸,乙酰氯合成乙酰噻吩的收率较高,可达90%以上,但是,乙酰氯很不稳定,易于水解,储存和运输部方便,同时还会产生副产物HCL,增大了后处理难度,乙酸的活性较低,收率较低,乙酸酐作为酰化剂,收率适中,生产的副产物可以回收利用,因此是最合算的酰化剂。乙酰酐做酰化剂,合成2-乙酰噻吩,最早是用磷酸做催化剂,但磷酸不易回收,造成污染。路易斯酸如氯化锌等也有较好的催化效果,但此催化剂也不易回收,对环境造成很大的污染。如果采用树脂催化剂法,能很好的克服上述反应中的缺点。乙酰噻吩的收率可以达到87%,固体酸催化剂分离容易,只要过滤就可,催化剂还可以重复利用。树脂催化合成乙酰噻吩工艺中催化剂的使用寿命